2型糖尿病（T2DM）の患者は一般に多くの薬理学的化合物で治療され、薬物間相互作用のリスクが高くなります。実際、血糖コントロールには通常、さまざまな血糖降下薬の組み合わせが必要であり、全体的な心血管リスクを軽減するために推奨されるグローバルなアプローチは、一般に、HMG-CoAレダクターゼ阻害剤（スタチン）、降圧化合物、抗血小板薬などのいくつかの保護化合物の投与を意味します。 T2DM患者において、低血糖や体重増加を誘発することなく、ブドウ糖誘発性のベータ細胞分泌とブドウ糖制御を改善するための新しい化合物が開発されました。ジペプチジルペプチダーゼ-4（DPP-4）阻害剤は、単剤療法として、または他の抗糖尿病化合物、メトホルミン、チアゾリジンジオン、さらにはスルホニル尿素剤と組み合わせて使用できる、新規の経口グルコース低下剤です。シタグリプチン、ビルダグリプチン、サクサグリプチンは、単剤として、またはメトホルミンとの固定用量配合製剤として、すでに市場に出回っています。アログリプチンやリナグリプチンなどの他の化合物は、開発の後期段階にあります。このレビューは、これら5つのDDP-4阻害剤（シタグリプチン、ビルダグリプチン、サクサグリプチン、アログリプチン、リナグリプチン）について文献で報告されている薬物間相互作用に関する利用可能なデータをまとめたものです。これらの化合物のそれぞれと、DPP-4阻害剤、他の薬剤と組み合わせて処方される可能性のある他のグルコース低下剤（メトホルミン、グリベンクラミド、ピオグリタゾン/ロシグリタゾン）があるために選択されたさまざまな薬剤との間で、薬物動態学的干渉の可能性が調査されました。現在、T2DM（スタチン、降圧剤）、チトクロームP450（CYP）システム（ケトコナゾール、ジルチアゼム、リファンピシン）またはP-糖タンパク質輸送（シクロスポリン）を妨害することが知られている化合物、または狭い治療安全ウィンドウ（ワルファリン、ジゴキシン）。一般的に言えば、DPP-4阻害剤とこれらの薬物のいずれかとの間で、薬物間相互作用はほとんど報告されていないか、わずかな薬物間相互作用しか報告されていません。グリプチンは、他の試験された薬物の薬物動態プロファイルおよび曝露を有意に変更せず、他の薬物は、グリプチンの薬物動態プロファイルまたはこれらへの曝露を有意に変更しない。唯一の例外は、CYP3A4 / 5によって活性代謝物に代謝されるサクサグリプチンに関するものです。したがって、サクサグリプチンがCYP3A4 / 5アイソフォームの特定の強力な阻害剤（ケトコナゾール、ジルチアゼム）または誘導剤（リファンピシン）と同時投与されると、サクサグリプチンとその一次代謝物への曝露が大幅に変化する可能性があります。有意な薬物間相互作用がないことは、CYPアイソフォームの誘導剤または阻害剤ではなく、血漿タンパク質にあまり結合しないDPP-4阻害剤の好ましい薬物動態特性によって説明できます。したがって、健康な若い男性被験者で一般的に得られたこれらの薬物動態学的所見によれば、T2DM患者でグリプチンを他の薬剤と組み合わせた場合、サクサグリプチンの1日投与量を減らすことを除いて、投与量の調整は推奨されません。薬物はCYP3A4 / A5の強力な阻害剤と組み合わせて使用されます。ただし、スルホニル尿素剤とDPP-4阻害剤の間の薬力学的相互作用（薬物動態学的相互作用ではなく）のため、DPP-4阻害剤を追加する場合は、通常、スルホニル尿素剤の投与量を減らすことが推奨されます。低血糖のリスクが高くなる可能性があります。そうでなければ、グリプチンをメトホルミンまたはチアゾリジンジオン（ピオグリタゾン、ロシグリタゾン）と組み合わせることができ、T2DM患者の低血糖やその他の有害事象のリスクを高めることなく血糖コントロールを大幅に改善できます。最後に、健康な被験者の臨床試験で薬物間相互作用がないことは、T2DMの典型的な被験者、特に多剤併用を受けている多剤併用および老人患者を含む大規模研究からのさらなる証拠を必要とします。