pyridoxinhydroklorid (vitamin B6)
Aminoxin, Nestrex
Farmakologisk klassificering: vattenlösligt vitamin
Terapeutisk klassificering: näringstillskott
Graviditetskategori A (C om större än RDA)
Tillgängliga former
Endast receptbelagt
Injektion: 100 mg / ml
Tabletter: 25 mg, 50 mg, 100 mg, 250 mg, 500 mg
Tabletter (enterobelagd): 20 mg
Farmakodynamik
Metabolisk verkan: Naturligt vitamin B6 som finns i växter och animaliska livsmedel omvandlas till fysiologiskt aktiva former av vitamin B6, pyridoxalfosfat och pyridoxaminfosfat. Exogena former av vitaminet metaboliseras. Vitamin B6 fungerar som ett koenzym i protein-, kolhydrat- och fettmetabolism och deltar i dekarboxyleringen av aminosyror i proteinmetabolismen. Vitamin B6 hjälper också till att omvandla tryptofan till niacin samt underlätta deaminering, transaminering och transsvavling av aminosyror. Slutligen är vitamin B6 ansvarigt för nedbrytningen av glykogen till glukos-1-fosfat i kolhydratmetabolismen. Den totala kroppsbutiken för vuxna består av 167 mg pyridoxin. Behovet av pyridoxin ökar med mängden protein i kosten.
Farmakokinetik
Absorption: Efter oral administrering absorberas läkemedlet och dess substituenter lätt från mag-tarmkanalen. GI-absorption kan minskas hos patienter med malabsorptionssyndrom eller efter gastrisk resektion. Normala serumnivåer är 30 till 80 ng / ml.
Distribution: Lagras främst i lever. Total kroppsbutik cirka 167 mg. Pyridoxal och pyridoxal fosfat vanligaste former som finns i blod; mycket proteinbundet. Pyridoxal passerar placentabarriären; fostrets plasmanivåer fem gånger högre än moderns plasmanivåer. Efter moderns intag av 2,5 till 5 mg dagligen av pyridoxin är vitaminhalten i bröstmjölk cirka 240 ng / ml.
Metabolism: Nedbryts till 4-pyridoxinsyra i levern.
Utsöndring: I erytrocyter omvandlas pyridoxin till pyridoxalfosfat; pyridoxamin omvandlas till pyridoxaminfosfat. Fosforylerad form av pyridoxin omvandlas till pyridoxal och pyridoxamin, som fosforyleras snabbt. Omvandling av pyridoxinfosfat till pyridoxalfosfat kräver riboflavin. Biologisk halveringstid är 15 till 20 dagar.
|
Kontraindikationer och försiktighetsåtgärder
Kontraindicerat hos patienter som är överkänsliga för pyridoxin.
Interaktioner med läkemedelsläkemedel. Cykloserin, hormonella preventivmedel, hydralazin, isoniazid, penicillamin: Ökar pyridoxinkraven. Justera doserna efter behov.
Levodopa: Återställer terapeutiska effekter. Övervaka patienten noga.
Fenobarbital, fenytoin: Kan sänka serumnivåerna av dessa antikonvulsiva medel med 50%. Använd försiktigt tillsammans.
Biverkningar
CNS: parestesi, ostadig gång, domningar, somnolens.
Effekter på laboratorietestresultat
• Kan öka AST-nivån. Kan sänka folsyrahalten.
Överdosering och behandling
Toxicitet kan orsaka ataxi och svår sensorisk neuropati efter långvarig konsumtion av höga dagliga doser av pyridoxin (2 till 6 g). Dessa neurologiska underskott löses vanligtvis efter att pyridoxin har upphört.
Särskilda överväganden
• Förbered en kosthistoria. En enda vitaminbrist är ovanlig; brist på ett vitamin indikerar ofta andras brist.
• En dos på 25 mg / kg / dag tolereras väl. Vuxna som konsumerar 200 mg dagligen i 33 dagar och har ett normalt kostintag utvecklar vitamin B6-beroende.
• Använd inte injektionsvätska om den innehåller fällning. Lätt mörkare är acceptabelt.
• Blanda inte med natriumbikarbonat i samma spruta.
• Patienter som får levodopa ska inte ta pyridoxin i doser över 5 mg dagligen.
• Övervaka proteinintaget; överdrivet proteinintag ökar pyridoxinkraven.
• Pyridoxin är ibland användbart för att behandla illamående och kräkningar under graviditeten.
• Förvara i en tät, ljusbeständig behållare.
• Pyridoxinbehandling förändrar bestämningarna för urobilinogen i spot-testet med Ehrlichs reagens, vilket resulterar i en falsk-positiv reaktion.
Amningspatienter
• Läkemedlet förekommer i bröstmjölk. Använd försiktigt hos kvinnor som ammar. Pyridoxin kan hämma amning genom att undertrycka prolaktin.
Pediatriska patienter
• Säkerhet och effekt hos barn har inte fastställts.Användningen av stora doser pyridoxin under graviditet har varit inblandad i anfall av pyridoxinberoende hos nyfödda.