pyridoksiinihydrokloridi (B6-vitamiini)
Aminoksiini, Nestrex
Farmakologinen luokitus: vesiliukoinen vitamiini
Terapeuttinen luokitus: ravintolisä
Raskausvaaraluokka A (C, jos suurempi kuin RDA)
Saatavilla olevat lomakkeet
Saatavana vain lääkemääräyksellä
Injektio: 100 mg / ml
Tabletit: 25 mg, 50 mg, 100 mg, 250 mg, 500 mg
Tabletit (enteropäällysteiset): 20 mg
Farmakodynamiikka
Aineenvaihdunta: Luonnollinen B6-vitamiini sisältää kasveissa ja eläinruoat muuttuvat B6-vitamiinin, pyridoksaalifosfaatin ja pyridoksamiinifosfaatin fysiologisesti aktiivisiksi muodoiksi. Vitamiinin eksogeeniset muodot metaboloituvat. B6-vitamiini toimii koentsyyminä proteiini-, hiilihydraatti- ja rasva-aineenvaihdunnassa ja osallistuu aminohappojen dekarboksylaatioon proteiinimetaboliassa. B6-vitamiini auttaa myös muuntamaan tryptofaania niasiiniksi sekä helpottamaan aminohappojen deaminaatiota, transaminaatiota ja rikkiä. Lopuksi, B6-vitamiini on vastuussa glykogeenin hajoamisesta glukoosi-1-fosfaatiksi hiilihydraattien aineenvaihdunnassa. Aikuisten ruumiinvarasto koostuu 167 mg pyridoksiinista. Pyridoksiinin tarve kasvaa proteiinin määrän kanssa ruokavaliossa.
Farmakokinetiikka
Imeytyminen: Suun kautta annettuna lääke ja sen substituentit imeytyvät helposti ruoansulatuskanavasta. GI-imeytyminen voi heikentyä potilailla, joilla on imeytymishäiriöoireita tai mahalaukun resektion jälkeen. Normaalit seerumitasot ovat 30 – 80 ng / ml.
Jakautuminen: Säilytetään pääasiassa maksassa. Kehon kokonaisvarasto noin 167 mg. Pyridoksaali ja pyridoksaalifosfaatti yleisimmät muodot veressä; voimakkaasti proteiineihin sitoutunut. Pyridoksaali ylittää istukan esteen; sikiön plasmapitoisuudet viisi kertaa suuremmat kuin äidin plasmatasot. Kun äiti on saanut 2,5 – 5 mg pyridoksiinia päivässä, vitamiinipitoisuus äidinmaidossa on noin 240 ng / ml.
Metabolia: Hajoaa maksassa 4-pyridoksihapoksi.
Erittyminen: Punasoluissa pyridoksiini muuttuu pyridoksaalifosfaatiksi; pyridoksamiini muuttuu pyridoksamiinifosfaatiksi. Pyridoksiinin fosforyloitu muoto transaminoidaan pyridoksaaliksi ja pyridoksamiiniksi, joka fosforyloituu nopeasti. Pyridoksiinifosfaatin muuntaminen pyridoksaalifosfaatiksi vaatii riboflaviinia. Biologinen puoliintumisaika on 15-20 päivää.
|
Vasta-aiheet ja varotoimet
Vasta-aiheinen potilailla, jotka ovat yliherkkiä pyridoksiinille.
Yhteisvaikutukset
Huumeet. Sikloseriini, hormonaaliset ehkäisyvalmisteet, hydralatsiini, isoniatsidi, penisillamiini: Lisää pyridoksiinitarpeita. Säädä annoksia tarpeen mukaan.
Levodopa: Kääntää terapeuttiset vaikutukset. Seuraa potilasta tarkasti.
Fenobarbitaali, fenytoiini: Voi vähentää näiden kouristuslääkkeiden seerumitasoa 50%. Käytä yhdessä varoen.
Haittavaikutukset
Keskushermosto: parestesia, epävakaa kävely, tunnottomuus, uneliaisuus.
Vaikutukset laboratoriotestien tuloksiin
• Voi nostaa AST-tasoa. Voi vähentää foolihappopitoisuutta.
Yliannostus ja hoito
Myrkyllisyys voi aiheuttaa ataksiaa ja vaikeaa aistien neuropatiaa pitkäaikaisen suurten päivittäisten pyridoksiiniannosten (2-6 g) jälkeen. Nämä neurologiset puutteet häviävät yleensä pyridoksiinihoidon lopettamisen jälkeen.
Erityishuomioita
• Valmista ruokavalion historia. Yksi vitamiinipuutos on epätavallinen; yhden vitamiinin puute viittaa usein muiden puutteeseen.
• Annos 25 mg / kg / päivä on hyvin siedetty. Aikuiset, jotka nauttivat 200 mg päivässä 33 päivän ajan normaalin ruokavalion yhteydessä, kehittävät B6-vitamiiniriippuvuutta.
• Älä käytä injektionestettä, jos se sisältää sakkaa. Pieni tummuminen on hyväksyttävää.
• Älä sekoita natriumbikarbonaattiin samassa ruiskussa.
• Levodopaa saavat potilaat eivät saa käyttää pyridoksiinia yli 5 mg: n päivittäisannoksina.
• Seuraa proteiinin saantia; liiallinen proteiinin saanti lisää pyridoksiinitarpeita.
• Pyridoksiini on joskus hyödyllistä pahoinvoinnin ja oksentelun hoidossa raskauden aikana.
• Säilytä tiukassa, valoa kestävässä astiassa.
• Pyridoksiinihoito muuttaa urobilinogeenimäärityksiä pistekokeessa Ehrlichin reagenssilla, mikä johtaa väärän positiivisen reaktion.
Imetävät potilaat
• Lääke esiintyy äidinmaidossa. Käytä varoen imettäville naisille. Pyridoksiini voi estää imetystä tukahduttamalla prolaktiinia.
Pediatriset potilaat
• Lasten turvallisuutta ja tehoa ei ole osoitettu.Suurten pyridoksiiniannosten käyttö raskauden aikana on liittynyt vastasyntyneiden pyridoksiiniriippuvuuskohtauksiin.
