chlorowodorek pirydoksyny (witamina B6)
Aminoksyna, Nestrex
Klasyfikacja farmakologiczna: witamina rozpuszczalna w wodzie
Klasyfikacja terapeutyczna: suplement diety
Kategoria ryzyka ciąży A (C, jeśli większe niż RDA)
Dostępne postacie
Dostępne wyłącznie na receptę
Wstrzyknięcie: 100 mg / ml
Tabletki: 25 mg, 50 mg, 100 mg, 250 mg, 500 mg
Tabletki (dojelitowe): 20 mg
Farmakodynamika
Działanie metaboliczne: Naturalna witamina B6 zawarta w roślinie i karma zwierzęca jest przekształcana w fizjologicznie aktywne formy witaminy B6, fosforanu pirydoksalu i fosforanu pirydoksaminy. Egzogenne formy witaminy są metabolizowane. Witamina B6 działa jako koenzym w metabolizmie białek, węglowodanów i tłuszczów oraz bierze udział w dekarboksylacji aminokwasów w metabolizmie białek. Witamina B6 pomaga również przekształcić tryptofan w niacynę, a także ułatwia deaminację, transaminację i transsiarczanie aminokwasów. Wreszcie witamina B6 jest odpowiedzialna za rozkład glikogenu do glukozo-1-fosforanu w metabolizmie węglowodanów. Całkowity zapas ciała dorosłego zawiera 167 mg pirydoksyny. Zapotrzebowanie na pirydoksynę wzrasta wraz z ilością białka w diecie.
Farmakokinetyka
Wchłanianie: Po podaniu doustnym lek i jego podstawniki łatwo wchłaniają się z przewodu pokarmowego. Wchłanianie z przewodu pokarmowego może być zmniejszone u pacjentów z zespołami złego wchłaniania lub po resekcji żołądka. Normalne poziomy w surowicy wynoszą od 30 do 80 ng / ml.
Dystrybucja: Przechowywane głównie w wątrobie. Całkowity zapas ciała około 167 mg. Fosforan pirydoksalu i pirydoksalu najczęściej występujące we krwi; silnie wiąże się z białkami. Pirydoksal przenika przez barierę łożyskową; poziomy w osoczu płodu pięciokrotnie większe niż stężenia w osoczu matki. Po spożyciu przez matkę 2,5 do 5 mg pirydoksyny dziennie, poziom witaminy w mleku matki wynosi około 240 ng / ml.
Metabolizm: W wątrobie rozkład do kwasu 4-pirydoksowego.
Wydalanie: W erytrocytach pirydoksyna jest przekształcana w fosforan pirydoksalu; pirydoksamina jest przekształcana w fosforan pirydoksaminy. Fosforylowana forma pirydoksyny jest transaminowana do pirydoksalu i pirydoksaminy, która jest szybko fosforylowana. Konwersja fosforanu pirydoksyny do fosforanu pirydoksalu wymaga ryboflawiny. Biologiczny okres półtrwania wynosi od 15 do 20 dni.
|
Przeciwwskazania i środki ostrożności
Przeciwwskazane u pacjentów z nadwrażliwością na pirydoksynę.
Interakcje
Lek-lek. Cykloseryna, hormonalne środki antykoncepcyjne, hydralazyna, izoniazyd, penicylamina: Zwiększa zapotrzebowanie na pirydoksynę. Dostosuj dawki w razie potrzeby.
Lewodopa: odwraca działanie terapeutyczne. Uważnie obserwuj pacjenta.
Fenobarbital, fenytoina: może zmniejszać stężenie tych leków przeciwdrgawkowych w surowicy o 50%. Używaj razem ostrożnie.
Działania niepożądane
OUN: parestezje, niestabilny chód, drętwienie, senność.
Wpływ na wyniki testów laboratoryjnych
• Może zwiększyć poziom AST. Może obniżać poziom kwasu foliowego.
Przedawkowanie i leczenie
Toksyczność może powodować ataksję i ciężką neuropatię czuciową po długotrwałym spożywaniu dużych dziennych dawek pirydoksyny (2 do 6 g). Te deficyty neurologiczne zwykle ustępują po odstawieniu pirydoksyny.
Specjalne uwagi
• Przygotuj historię diety. Pojedynczy niedobór witaminy jest niezwykły; brak jednej witaminy często wskazuje na niedobór innych.
• Dawka 25 mg / kg / dzień jest dobrze tolerowana. Dorośli spożywający 200 mg dziennie przez 33 dni i przy normalnej diecie rozwijają zależność od witaminy B6.
• Nie używać roztworu do wstrzykiwań, jeśli zawiera osad. Dopuszczalne jest lekkie zaciemnienie.
• Nie mieszać z wodorowęglanem sodu w tej samej strzykawce.
• Pacjenci otrzymujący lewodopę nie powinni przyjmować pirydoksyny w dawkach powyżej 5 mg na dobę.
• Monitoruj spożycie białka; nadmierne spożycie białka zwiększa zapotrzebowanie na pirydoksynę.
• Pirydoksyna jest czasami przydatna w leczeniu nudności i wymiotów podczas ciąży.
• Przechowywać w szczelnym, odpornym na światło pojemniku.
• Terapia pirydoksyną zmienia oznaczenia urobilinogenu w teście punktowym z użyciem odczynnika Ehrlicha, powodując fałszywie dodatnią reakcję.
Pacjentki karmiące piersią
• Lek pojawia się w mleku matki. Stosować ostrożnie u kobiet karmiących piersią. Pirydoksyna może hamować laktację poprzez supresję prolaktyny.
Pacjenci pediatryczni
• Bezpieczeństwo i skuteczność u dzieci nie zostały ustalone.Stosowanie dużych dawek pirydoksyny w czasie ciąży wiąże się z napadami uzależnienia od pirydoksyny u noworodków.
