pyridoksinhydroklorid (vitamin B6)
Aminoxin, Nestrex

Farmakologisk klassifisering: vannløselig vitamin
Terapeutisk klassifisering: kosttilskudd
Graviditet risikokategori A (C hvis større enn RDA)

Tilgjengelige former
Bare tilgjengelig på resept
Injeksjon: 100 mg / ml
Tabletter: 25 mg, 50 mg, 100 mg, 250 mg, 500 mg
Tabletter (enterobelagt): 20 mg

Farmakodynamikk
Metabolisk virkning: Naturlig vitamin B6 som finnes i planter og animalsk mat blir omdannet til fysiologisk aktive former av vitamin B6, pyridoksal fosfat og pyridoksamin fosfat. Eksogene former av vitamin metaboliseres. Vitamin B6 virker som et koenzym i protein-, karbohydrat- og fettmetabolisme og deltar i dekarboksyleringen av aminosyrer i proteinmetabolismen. Vitamin B6 hjelper også med å konvertere tryptofan til niacin, samt lette deaminering, transaminering og transsulfurering av aminosyrer. Til slutt er vitamin B6 ansvarlig for nedbrytningen av glykogen til glukose-1-fosfat i karbohydratmetabolismen. Den totale kroppsbutikken for voksne består av 167 mg pyridoksin. Behovet for pyridoksin øker med mengden protein i dietten.

Farmakokinetikk
Absorpsjon: Etter oral administrering absorberes legemidlet og dets substituenter lett fra mage-tarmkanalen. GI-absorpsjon kan bli redusert hos pasienter med malabsorpsjonssyndrom eller etter gastrisk reseksjon. Normale serumnivåer er 30 til 80 ng / ml.
Distribusjon: Oppbevares hovedsakelig i leveren. Total kroppsbutikk ca 167 mg. Pyridoxal og pyridoxal fosfat vanligste former som finnes i blod; sterkt proteinbundet. Pyridoxal krysser placentabarrieren; fostrets plasmanivåer fem ganger høyere enn maternas plasmanivåer. Etter morsinntak på 2,5 til 5 mg pyridoksin daglig, er vitamininnholdet i morsmelk ca. 240 ng / ml.
Metabolisme: Nedbryttet til 4-pyridoksinsyre i leveren.
Ekskresjon: I erytrocytter omdannes pyridoksin til pyridoksal fosfat; pyridoksamin omdannes til pyridoksaminfosfat. Fosforylert form av pyridoksin blir transaminert til pyridoksal og pyridoksamin, som fosforyleres raskt. Omdannelse av pyridoksinfosfat til pyridoksalfosfat krever riboflavin. Biologisk halveringstid er 15 til 20 dager.

Kontraindikasjoner og forsiktighetsregler
Kontraindisert hos pasienter som er overfølsomme for pyridoksin.

Interaksjoner
narkotika. Cycloserine, hormonelle prevensjonsmidler, hydralazin, isoniazid, penicillamin: Øker pyridoksinkravene. Juster doseringene etter behov.
Levodopa: reverserer terapeutiske effekter. Overvåke pasienten nøye.
Fenobarbital, fenytoin: Kan redusere serumnivået av disse antikonvulsiva med 50%. Bruk forsiktig sammen.

Bivirkninger
CNS: parestesi, ustø gang, nummenhet, søvnighet.

Effekter på laboratorietestresultater
• Kan øke AST-nivået. Kan redusere nivået av folsyre.

Overdosering og behandling
Toksisitet kan forårsake ataksi og alvorlig sensorisk nevropati etter langtidsforbruk av høye daglige doser av pyridoksin (2 til 6 g). Disse nevrologiske underskuddene løser vanligvis etter at pyridoksin er avviklet.

Spesielle hensyn
• Forbered en dietthistorie. En enkelt vitaminmangel er uvanlig; mangel på ett vitamin indikerer ofte mangel på andre.
• En dose på 25 mg / kg / dag tolereres godt. Voksne som bruker 200 mg daglig i 33 dager og har et normalt kosthold, utvikler vitamin B6-avhengighet.
• Ikke bruk injeksjonsvæske hvis den inneholder bunnfall. Litt mørkere er akseptabelt.
• Ikke bland med natriumbikarbonat i samme sprøyte.
• Pasienter som får levodopa skal ikke ta pyridoksin i doser over 5 mg daglig.
• Overvåke proteininntaket; overdreven proteininntak øker pyridoksinkravene.
• Pyridoksin er noen ganger nyttig for å behandle kvalme og oppkast under graviditet.
• Oppbevares i en tett, lysbestandig beholder.
• Pyridoksinbehandling endrer bestemmelsene for urobilinogen i spot-testen ved bruk av Ehrlichs reagens, noe som resulterer i en falsk-positiv reaksjon.
Ammende pasienter
• Legemiddel vises i morsmelk. Bruk forsiktig hos ammende kvinner. Pyridoksin kan hemme amming ved undertrykkelse av prolaktin.
Pediatriske pasienter
• Sikkerhet og effekt hos barn har ikke blitt fastslått.Bruk av store doser pyridoksin under graviditet har vært implisert i anfall av pyridoksinavhengighet hos nyfødte.