pyridoxinhydrochlorid (vitamin B6)
Aminoxin, Nestrex
Farmakologisk klassificering: vandopløseligt vitamin
Terapeutisk klassificering: ernæringstilskud
Risikokategori A (C hvis større end RDA)
Tilgængelige former
Kun receptpligtig
Injektion: 100 mg / ml
Tabletter: 25 mg, 50 mg, 100 mg, 250 mg, 500 mg
Tabletter (enterisk overtrukket): 20 mg
Farmakodynamik
Metabolisk virkning: Naturligt vitamin B6 indeholdt i planter og dyrefoder omdannes til fysiologisk aktive former for vitamin B6, pyridoxalphosphat og pyridoxaminphosphat. Eksogene former for vitamin metaboliseres. Vitamin B6 fungerer som et coenzym i protein-, kulhydrat- og fedtmetabolisme og deltager i decarboxyleringen af aminosyrer i proteinmetabolismen. Vitamin B6 hjælper også med at omdanne tryptophan til niacin samt lette deaminering, transaminering og transsulfurering af aminosyrer. Endelig er vitamin B6 ansvarlig for nedbrydningen af glykogen til glucose-1-fosfat i kulhydratmetabolismen. Den samlede bodybuilding for voksne består af 167 mg pyridoxin. Behovet for pyridoxin øges med mængden af protein i kosten.
Farmakokinetik
Absorption: Efter oral administration absorberes lægemidlet og dets substituenter let fra mave-tarmkanalen. GI-absorption kan være nedsat hos patienter med malabsorptionssyndrom eller efter gastrisk resektion. Normale serumniveauer er 30 til 80 ng / ml.
Distribution: Opbevares hovedsageligt i lever. Samlet bodybutik ca. 167 mg. Pyridoxal og pyridoxalphosphat mest almindelige former findes i blod; stærkt proteinbundet. Pyridoxal krydser placentabarrieren; føtal plasmaniveauer fem gange højere end moderens plasmaniveauer. Efter moderindtagelse af 2,5 til 5 mg dagligt pyridoxin er niveauet af vitamin i modermælk ca. 240 ng / ml.
Metabolisme: Nedbrydes til 4-pyridoxinsyre i leveren.
Udskillelse: I erythrocytter omdannes pyridoxin til pyridoxalphosphat; pyridoxamin omdannes til pyridoxaminphosphat. Phosphoryleret form af pyridoxin transamineres til pyridoxal og pyridoxamin, som hurtigt phosphoryleres. Omdannelse af pyridoxinphosphat til pyridoxalphosphat kræver riboflavin. Biologisk halveringstid er 15 til 20 dage.
|
Kontraindikationer og forholdsregler
Kontraindiceret til patienter, der er overfølsomme over for pyridoxin.
Interaktioner
Drug-drug. Cycloserin, hormonelle svangerskabsforebyggende midler, hydralazin, isoniazid, penicillamin: Øger pyridoxinkravene. Juster dosering efter behov.
Levodopa: Vender terapeutiske effekter. Overvåg patient nøje.
Phenobarbital, phenytoin: Kan nedsætte serumniveauerne af disse antikonvulsiva med 50%. Brug forsigtigt sammen.
Bivirkninger
CNS: paræstesi, ustabil gangart, følelsesløshed, søvnighed.
Effekter på laboratorietestresultater
• Kan øge AST-niveauet. Kan nedsætte folinsyreniveauet.
Overdosering og behandling
Toksicitet kan forårsage ataksi og svær sensorisk neuropati efter langtidsforbrug af høje daglige doser pyridoxin (2 til 6 g). Disse neurologiske underskud løser normalt, efter at pyridoxin er ophørt.
Særlige overvejelser
• Forbered en diæthistorie. En enkelt vitaminmangel er usædvanlig; mangel på et vitamin indikerer ofte mangel på andre.
• En dosis på 25 mg / kg / dag tolereres godt. Voksne, der indtager 200 mg dagligt i 33 dage og har et normalt diætindtag, udvikler vitamin B6-afhængighed.
• Brug ikke injektionsvæske, hvis den indeholder bundfald. Let mørkfarvning er acceptabel.
• Bland ikke med natriumbicarbonat i samme sprøjte.
• Patienter, der får levodopa, bør ikke tage pyridoxin i doser over 5 mg dagligt.
• Overvåg proteinindtag; overdreven proteinindtagelse øger pyridoxinbehovet.
• Pyridoxin er undertiden nyttig til behandling af kvalme og opkastning under graviditet.
• Opbevares i en tæt, lysafvisende beholder.
• Pyridoxinbehandling ændrer bestemmelserne for urobilinogen i spot-testen ved hjælp af Ehrlichs reagens, hvilket resulterer i en falsk-positiv reaktion.
Ammende patienter
• Lægemiddel vises i modermælken. Brug forsigtigt til ammende kvinder. Pyridoxin kan hæmme amning ved undertrykkelse af prolactin.
Pædiatriske patienter
• Sikkerhed og effekt hos børn er ikke klarlagt.Anvendelsen af store doser pyridoxin under graviditet har været impliceret i anfald af pyridoxinafhængighed hos nyfødte.
