pyridoxin hydrochlorid (vitamin B6)
Aminoxin, Nestrex

Farmakologická klasifikace: ve vodě rozpustný vitamin
Terapeutická klasifikace: doplněk výživy
Kategorie rizika těhotenství A (C, pokud je vyšší než RDA)

Dostupné formy
Dostupné pouze na lékařský předpis
Injekce: 100 mg / ml
Tablety: 25 mg, 50 mg, 100 mg, 250 mg, 500 mg
Tablety (enterosolventní): 20 mg

Farmakodynamika
Metabolické působení: Přírodní vitamin B6 obsažený v rostlinách a živočišné potraviny se přeměňují na fyziologicky aktivní formy vitaminu B6, pyridoxal fosfát a pyridoxamin fosfát. Exogenní formy vitaminu jsou metabolizovány. Vitamin B6 působí jako koenzym v metabolismu bílkovin, sacharidů a tuků a podílí se na dekarboxylaci aminokyselin v metabolismu bílkovin. Vitamin B6 také pomáhá převést tryptofan na niacin a také usnadňuje deaminaci, transaminaci a transsulfuraci aminokyselin. A konečně, vitamin B6 je zodpovědný za rozklad glykogenu na glukóza-1-fosfát v metabolismu sacharidů. Celkový úložný prostor pro dospělé se skládá ze 167 mg pyridoxinu. Potřeba pyridoxinu se zvyšuje s množstvím bílkovin ve stravě.

Farmakokinetika
Absorpce: Po perorálním podání se léčivo a jeho substituenty snadno vstřebávají z GI traktu. GI absorpce může být snížena u pacientů s malabsorpčními syndromy nebo po resekci žaludku. Normální sérové hladiny jsou 30 až 80 ng / ml.
Distribuce: Uchovává se hlavně v játrech. Celková tělesná zásoba asi 167 mg. Pyridoxal a pyridoxal fosfát nejběžnější formy nalezené v krvi; vysoce vázané na bílkoviny. Pyridoxal prochází placentární bariérou; fetální plazmatické hladiny pětkrát vyšší než plazmatické hladiny matky. Po mateřském příjmu 2,5 až 5 mg pyridoxinu denně je hladina vitaminu v mateřském mléce asi 240 ng / ml.
Metabolismus: V játrech degradován na kyselinu 4-pyridoxovou.
Vylučování: V erytrocytech se pyridoxin převádí na pyridoxal fosfát; pyridoxamin se převádí na pyridoxamin fosfát. Fosforylovaná forma pyridoxinu se transaminuje na pyridoxal a pyridoxamin, které se rychle fosforylují. Konverze pyridoxin fosfátu na pyridoxal fosfát vyžaduje riboflavin. Biologický poločas je 15 až 20 dní.

Kontraindikace a opatření
Kontraindikace u pacientů přecitlivělých na pyridoxin.

Interakce
Droga-droga. Cykloserin, hormonální antikoncepce, hydralazin, isoniazid, penicilamin: Zvyšuje potřebu pyridoxinu. Podle potřeby upravte dávky.
Levodopa: Obrací terapeutické účinky. Pečlivě sledujte pacienta.
Fenobarbital, fenytoin: Může snížit sérové hladiny těchto antikonvulziv o 50%. Používejte opatrně.

Nežádoucí účinky
CNS: parestézie, nestabilní chůze, otupělost, ospalost.

Účinky na výsledky laboratorních testů
• Může zvýšit hladinu AST. Může snížit hladinu kyseliny listové.

Předávkování a léčba
Toxicita může po dlouhodobé konzumaci vysokých denních dávek pyridoxinu (2 až 6 g) způsobit ataxii a těžkou senzorickou neuropatii. Tyto neurologické deficity obvykle vymizí po vysazení pyridoxinu.

Zvláštní upozornění
• Připravte si stravovací historii. Jediný nedostatek vitamínů je neobvyklý; nedostatek jednoho vitaminu často naznačuje nedostatek ostatních.
• Dávka 25 mg / kg / den je dobře snášena. U dospělých, kteří konzumují 200 mg denně po dobu 33 dnů a při normálním příjmu potravy, se vyvine závislost na vitaminu B6.
• Nepoužívejte injekční roztok, pokud obsahuje sraženinu. Mírné ztmavnutí je přijatelné.
• Nemíchejte s hydrogenuhličitanem sodným ve stejné stříkačce.
• Pacienti užívající levodopu by neměli užívat pyridoxin v dávkách nad 5 mg denně.
• Monitorujte příjem bílkovin; nadměrný příjem bílkovin zvyšuje požadavky na pyridoxin.
• Pyridoxin je někdy užitečný při léčbě nevolnosti a zvracení během těhotenství.
• Skladujte v těsném, světle odolném obalu.
• Terapie pyridoxinem mění stanovení urobilinogenu v bodovém testu pomocí Ehrlichova činidla, což vede k falešně pozitivní reakci.
Kojící pacienti
• Droga se objevuje v mateřském mléce. Používejte opatrně u kojících žen. Pyridoxin může inhibovat laktaci potlačením prolaktinu.
Dětští pacienti
• Bezpečnost a účinnost u dětí nebyla stanovena.Použití velkých dávek pyridoxinu během těhotenství se podílí na záchvatech závislých na pyridoxinu u novorozenců.