pyridoxinehydrochloride (vitamine B6)
Aminoxine, Nestrex
Farmacologische classificatie: in water oplosbare vitamine
Therapeutische classificatie: voedingssupplement
Zwangerschapsrisicocategorie A (C indien hoger dan de ADH)
Beschikbare vormen
Alleen op recept verkrijgbaar
Injectie: 100 mg / ml
Tabletten: 25 mg, 50 mg, 100 mg, 250 mg, 500 mg
Tabletten (enterisch omhuld): 20 mg
Farmacodynamiek
Metabole werking: natuurlijke vitamine B6 aanwezig in planten en diervoeder wordt omgezet in fysiologisch actieve vormen van vitamine B6, pyridoxaalfosfaat en pyridoxaminefosfaat. Exogene vormen van de vitamine worden gemetaboliseerd. Vitamine B6 werkt als een co-enzym bij het eiwit-, koolhydraat- en vetmetabolisme en neemt deel aan de decarboxylering van aminozuren in het eiwitmetabolisme. Vitamine B6 helpt ook om tryptofaan om te zetten in niacine en om de deaminering, transaminatie en transsulfuratie van aminozuren te vergemakkelijken. Ten slotte is vitamine B6 verantwoordelijk voor de afbraak van glycogeen tot glucose-1-fosfaat in het koolhydraatmetabolisme. De totale lichaamsopslag voor volwassenen bevat 167 mg pyridoxine. De behoefte aan pyridoxine neemt toe met de hoeveelheid eiwit in de voeding.
Farmacokinetiek
Absorptie: Na orale toediening worden het geneesmiddel en zijn substituenten gemakkelijk geabsorbeerd uit het maagdarmkanaal. GI-absorptie kan verminderd zijn bij patiënten met malabsorptiesyndromen of na maagresectie. Normale serumniveaus zijn 30 tot 80 ng / ml.
Distributie: voornamelijk opgeslagen in lever. Totale lichaamsopslag ongeveer 167 mg. Pyridoxal en pyridoxaalfosfaat meest voorkomende vormen in bloed; sterk eiwitgebonden. Pyridoxal passeert de placentabarrière; foetale plasmaspiegels vijf keer hoger dan maternale plasmaspiegels. Na inname door de moeder van 2,5 tot 5 mg pyridoxine per dag, is het vitamine-gehalte in de moedermelk ongeveer 240 ng / ml.
Metabolisme: afgebroken tot 4-pyridoxinezuur in de lever.
Excretie: In erytrocyten wordt pyridoxine omgezet in pyridoxaalfosfaat; pyridoxamine wordt omgezet in pyridoxaminefosfaat. Gefosforyleerde vorm van pyridoxine wordt getransamineerd tot pyridoxal en pyridoxamine, dat snel wordt gefosforyleerd. Omzetting van pyridoxinefosfaat in pyridoxaalfosfaat vereist riboflavine. De biologische halfwaardetijd is 15 tot 20 dagen.
|
Contra-indicaties en voorzorgsmaatregelen
Gecontra-indiceerd bij patiënten die overgevoelig zijn voor pyridoxine.
Interacties
Drug-drug. Cycloserine, hormonale anticonceptiva, hydralazine, isoniazide, penicillamine: verhoogt de behoefte aan pyridoxine. Pas doseringen zo nodig aan.
Levodopa: keert therapeutische effecten om. Houd de patiënt nauwlettend in de gaten.
Fenobarbital, fenytoïne: kan de serumspiegels van deze anticonvulsiva met 50% verlagen. Voorzichtig samen gebruiken.
Bijwerkingen
CZS: paresthesie, wankele gang, gevoelloosheid, slaperigheid.
Effecten op laboratoriumtestresultaten
• Kan het AST-niveau verhogen. Kan het foliumzuurniveau verlagen.
Overdosering en behandeling
Toxiciteit kan ataxie en ernstige sensorische neuropathie veroorzaken na langdurig gebruik van hoge dagelijkse doses pyridoxine (2 tot 6 g). Deze neurologische gebreken verdwijnen meestal nadat pyridoxine is stopgezet.
Speciale overwegingen
• Bereid een voedingsgeschiedenis voor. Een enkel vitaminetekort is ongebruikelijk; gebrek aan één vitamine duidt vaak op een tekort aan andere.
• Een dosering van 25 mg / kg / dag wordt goed verdragen. Volwassenen die gedurende 33 dagen 200 mg per dag consumeren en die een normale inname via de voeding volgen, ontwikkelen een vitamine B6-afhankelijkheid.
• Gebruik geen injectie-oplossing als deze neerslag bevat. Een lichte verduistering is acceptabel.
• Meng niet met natriumbicarbonaat in dezelfde spuit.
• Patiënten die levodopa krijgen, mogen pyridoxine niet in doses hoger dan 5 mg per dag gebruiken.
• Monitor de eiwitinname; overmatige eiwitinname verhoogt de behoefte aan pyridoxine.
• Pyridoxine is soms nuttig voor de behandeling van misselijkheid en braken tijdens de zwangerschap.
• Bewaar in een strakke, lichtbestendige container.
• Pyridoxinetherapie verandert de bepalingen voor urobilinogeen in de spot-test met behulp van Ehrlich’s reagens, wat resulteert in een vals-positieve reactie.
Borstvoedingpatiënten
• Het geneesmiddel komt voor in de moedermelk. Voorzichtig gebruiken bij vrouwen die borstvoeding geven. Pyridoxine kan de lactatie remmen door onderdrukking van prolactine.
Pediatrische patiënten
• Veiligheid en werkzaamheid bij kinderen zijn niet vastgesteld.Het gebruik van hoge doses pyridoxine tijdens de zwangerschap is in verband gebracht met aanvallen van pyridoxine-afhankelijkheid bij pasgeborenen.
