piridossina cloridrato (vitamina B6)
Aminoxin, Nestrex

Classificazione farmacologica: vitamina idrosolubile
Classificazione terapeutica: integratore alimentare
Categoria di rischio di gravidanza A (C se maggiore di RDA)

Forme disponibili
Disponibile solo su prescrizione
Iniezione: 100 mg / ml
Compresse: 25 mg, 50 mg, 100 mg, 250 mg, 500 mg
Compresse (con rivestimento enterico): 20 mg

Farmacodinamica
Azione metabolica: vitamina B6 naturale contenuta nella pianta e gli alimenti per animali vengono convertiti in forme fisiologicamente attive di vitamina B6, piridossal fosfato e piridossammina fosfato. Le forme esogene della vitamina vengono metabolizzate. La vitamina B6 agisce come un coenzima nel metabolismo delle proteine, dei carboidrati e dei grassi e partecipa alla decarbossilazione degli amminoacidi nel metabolismo delle proteine. La vitamina B6 aiuta anche a convertire il triptofano in niacina e facilita la deaminazione, la transaminazione e la transolfurazione degli amminoacidi. Infine, la vitamina B6 è responsabile della scomposizione del glicogeno in glucosio-1-fosfato nel metabolismo dei carboidrati. La riserva totale del corpo adulto consiste di 167 mg di piridossina. La necessità di piridossina aumenta con la quantità di proteine nella dieta.

Farmacocinetica
Assorbimento: dopo somministrazione orale, il farmaco ei suoi sostituenti vengono assorbiti rapidamente dal tratto gastrointestinale. L’assorbimento gastrointestinale può essere ridotto nei pazienti con sindromi da malassorbimento o dopo resezione gastrica. I livelli sierici normali sono compresi tra 30 e 80 ng / ml.
Distribuzione: conservato principalmente nel fegato. Total body immagazzina circa 167 mg. Forme più comuni di piridossale e piridossal fosfato presenti nel sangue; altamente legato alle proteine. Il piridossale attraversa la barriera placentare; livelli plasmatici fetali cinque volte superiori ai livelli plasmatici materni. Dopo l’assunzione materna da 2,5 a 5 mg al giorno di piridossina, il livello di vitamina nel latte materno è di circa 240 ng / ml.
Metabolismo: degradato ad acido 4-piridossico nel fegato.
Escrezione: negli eritrociti, la piridossina viene convertita in piridossal fosfato; la piridossamina viene convertita in piridossamina fosfato. La forma fosforilata della piridossina è transaminata in piridossale e piridossamina, che viene fosforilata rapidamente. La conversione della piridossina fosfato in piridossal fosfato richiede riboflavina. L’emivita biologica è di 15-20 giorni.

Controindicazioni e precauzioni
Controindicato in pazienti ipersensibili alla piridossina.

Interazioni
Farmaco-farmaco. Cicloserina, contraccettivi ormonali, idralazina, isoniazide, penicillamina: aumenta il fabbisogno di piridossina. Regolare i dosaggi secondo necessità.
Levodopa: inverte gli effetti terapeutici. Monitorare attentamente il paziente.
Fenobarbital, fenitoina: possono ridurre i livelli sierici di questi anticonvulsivanti del 50%. Utilizzare insieme con cautela.

Reazioni avverse
CNS: parestesia, andatura instabile, intorpidimento, sonnolenza.

Effetti sui risultati dei test di laboratorio
• Può aumentare il livello di AST. Può diminuire il livello di acido folico.

Sovradosaggio e trattamento
La tossicità può causare atassia e grave neuropatia sensoriale dopo il consumo a lungo termine di alte dosi giornaliere di piridossina (da 2 a 6 g). Questi deficit neurologici di solito si risolvono dopo l’interruzione della piridossina.

Considerazioni speciali
• Preparare una storia alimentare. Una singola carenza di vitamina è insolita; la mancanza di una vitamina spesso indica una carenza di altre.
• Un dosaggio di 25 mg / kg / giorno è ben tollerato. Gli adulti che consumano 200 mg al giorno per 33 giorni e con un normale apporto alimentare sviluppano dipendenza dalla vitamina B6.
• Non utilizzare la soluzione per iniezione se contiene precipitato. È accettabile un leggero oscuramento.
• Non mescolare con bicarbonato di sodio nella stessa siringa.
• I pazienti che ricevono levodopa non devono assumere piridossina a dosi superiori a 5 mg al giorno.
• Monitorare l’assunzione di proteine; l’assunzione eccessiva di proteine aumenta il fabbisogno di piridossina.
• La piridossina è talvolta utile per il trattamento della nausea e del vomito durante la gravidanza.
• Conservare in un contenitore stretto e resistente alla luce.
• La terapia con piridossina altera le determinazioni dell’urobilinogeno nel test in loco utilizzando il reagente di Ehrlich, determinando una reazione falsa positiva.
Pazienti che allattano
• Il farmaco compare nel latte materno. Usare con cautela nelle donne che allattano. La piridossina può inibire l’allattamento sopprimendo la prolattina.
Pazienti pediatrici
• La sicurezza e l’efficacia nei bambini non sono state stabilite.L’uso di grandi dosi di piridossina durante la gravidanza è stato implicato nelle crisi epilettiche da piridossina nei neonati.